乳腺癌用药拉帕替尼

2025年2月27日 9:36 pm • 药物, 资讯头条 • 26 views

拉帕替尼（Lapatinib），是一种化学品。化学名称N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺，分子式为C29H26ClFN4O4S，分子量为581.05800。拉帕替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼临床药理学与药代动力学

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。

口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。

拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。

拉帕替尼价格

拉帕替尼于2007年3月13日获FDA批准上市，联合卡培他滨或者来曲唑治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。2020年拉帕替尼进入国家医保。拉帕替尼在国内上市之初的售价价格是8500元一瓶，现在医保以后拉帕替尼的售价是4900元。（仅供参考）

而印度仿制药的价格600元一瓶的价格，对比印仿制的价格，目前医保价格还是太过昂贵。只希望国家能加大医保力度，让我们的老百姓享受实惠。

拉帕替尼（Lapatinib）治疗乳腺癌 — 印度制药大厂Hetero生产的仿制药，价格600人民币左右

拉帕替尼副作用

拉帕替尼的副作用包括但不限于腹泻、皮疹、疲劳、恶心、呕吐等。其中，腹泻是最常见的副作用之一，可能会影响患者的生活质量。对于严重的腹泻，患者应及时就医。其他可能的副作用还包括心脏问题，尤其是在接受其他某些药物治疗的患者中。定期监测心脏功能是非常重要的。

拉帕替尼注意事项

在使用拉帕替尼之前，患者需要进行全面的健康评估，特别是心脏健康状况，既往有心脏疾病的患者需更加谨慎。此外，拉帕替尼与某些药物之间可能存在相互作用，因此在开始治疗前，患者应告知医生所有正在使用的药物。孕妇或哺乳期女性应避免使用，因其对胎儿或婴儿的影响尚未明确。

免责声明：17jilu.com (一起记录网/医起记录网）所有原创、转载、引用等信息，仅作读者参考，不以盈利为目的。有关信息使用，需咨询有资质的专业机构，在结合自身实际情况和专业人员许可下使用。

乳腺癌用药拉帕替尼

拉帕替尼临床药理学与药代动力学

拉帕替尼价格

拉帕替尼副作用

拉帕替尼注意事项

发表回复

相关推荐